Farmakologi og toksikologi af dihydroartemisinin tabletter
Apr 21, 2021
Farmakologi: Dette produkt er et artemisininderivat, der har en potent og hurtig dræbende effekt på erytrocytfasen af Plasmodium og kan hurtigt kontrollere kliniske angreb og symptomer. Virkningsmekanismen for artemisinin er ikke særlig klar, hvilket hovedsageligt påvirker mitokondriefunktionen af Plasmodium overflademembraner. Artemisinin ændrer strukturen af Plasmodium-membranen, hvilket påvirker ultrastrukturen af dens erytrocytfase. På grund af dets virkning på fødeblærerne blokeres absorptionen af næringsstoffer af Plasmodium, hvilket resulterer i tab af store mængder Plasmodium cytoplasma og næringsstoffer, samt mangel på kosttilskud, hvilket resulterer i den hurtige død af Plasmodium. Virkningsmekanismen er medieret af frit jern produceret ved nedbrydning af hæmoglobin gennem dets indre peroxid (dioxygen) bro, som producerer ustabile organiske frie radikaler og/eller andre elektrofile mediatorer og derefter danner kovalente addukter med Plasmodium-proteiner, hvilket resulterer i døden af Plasmodium. Artemethers antimalariaaktivitet var 6 gange højere end artemisinins. Toksikologi: Reproduktionstoksicitetsundersøgelser hos dyr har vist, at administration under graviditetsinduktion hos mus kan øge embryoabsorptionen, men ikke har en teratogene virkning.
